一项研究旨在调查使用全配方肠溶包衣系统的新工艺,它评估了新型半连续包衣工艺的适用性,这一工艺可快速涂敷水性肠溶包衣系统,形成典型功能性包衣。

半连续包衣

阿斯匹林片剂(325 毫克)用作包衣基质。包衣为全配方水性肠溶包衣系统,为 Colorcon Inc. 生产的名为雅克宜® (Acryl-EZE® ) 的产品,以 20% 的固体浓度配制而成。包衣试验使用了一批次共 3 千克样品,最终目标增重 (WG) 为 12% 重量比。

片剂自动送入单独包衣模块中,并以半连续工艺,在每个包衣周期结束时排出。

在涂敷增量的 5%、6%、8% 和 10% 四个时间点上,从工艺线上采集包衣片剂样品。使用 UPS 1 号溶离试验仪评估肠溶性能,转速为 100 转每分钟。肠溶包衣片剂 (n = 6) 在 0.1N 的盐酸中测试了 2 个小时,然后立即转入磷酸缓冲液 (pH 6.8) 进行溶离和药物释放测试。

结果

肠溶包衣片剂平滑光泽,无任何明显缺陷。片剂颜色均匀性极好——通常在更高增重的肠溶测试采样中才会出现。溶离测试证明了肠溶包衣的稳定性能。在 pH 1.2 下 5% 增重样品并无药物释放,在 pH 6.8 缓冲液中,45 分钟的释放比例超过 90%。

在缓冲液阶段,观察到少许药物释放速率差异,这取决于所涂敷的包衣增重。与预期相同,更高的增重带来略微更慢的释放:但是,所有样品都在 20 分钟内达到了 90% 以上的释放比例。达到 12% 增重的包衣总时间为 30 分钟。在包衣进行 12.5 分钟达到 5% 增重时取得合格肠溶结果,表现出良好的包衣均匀性。这一前期保护,以及无可见片剂边缘缺陷等特点表明这一动态工艺较低的片剂压力。

结论

结果表明,ConsiGma™ 半连续包衣工艺能够以较低增重在极短工艺时间内均匀涂敷功能性包衣。ConsiGma™ 包衣机也是速释美观包衣应用的理想选择,这一应用中,包衣增重仅为达到颜色均匀的效果,因此比肠溶保护的需求更低。本包衣机的另一个重要优势是,在商用规模阶段可有效完成本环节的开发批次,加快了向生产阶段过渡的过程。现已证实全配方肠溶包衣雅克宜® (Acryl-EZE®) 非常适用于这一新型包衣技术。 

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