Tamamen formüle edilmiş enterik kaplama sistemi kullanarak yeni bir prosesi incelemek üzere, örnek bir işlevsel kaplama olarak sulu enterik kaplama sisteminin hızlı uygulanması için özgün yarı-devamlı kaplama prosesinin uygunluğunu değerlendiren bir çalışma yapılmıştır.

Yarı-Devamlı Kaplama

Kaplama substrat olarak aspirin tabletleri (325 mg) kullanılmıştır. Kaplama içeriği %20 katı madde konsantrasyonunda hazırlanmış tamamen formüle edilmiş sulu enterik kaplama sistemi Acryl-EZE®'dir (Colorcon Inc.). Kaplama denemesi 3 kg'lık partiyle gerçekleştirilmiştir ve nihai ağırlık kazancı hedefi (WG) %12 w/w'dir.

Tabletler otomatik olarak tekli kaplama modülüne beslenmiş ve yarı-devamlı proses içindeki her bir kaplama döngüsünün tamamlanması sonrasında otomatik olarak boşaltılmıştır. 

Kaplanmış tablet numuneleri prosesten %5, 6, 8 ve 10 WG uygulamasından sona alınmıştır. Enterik performans, USP Çözme Aparatı 1 ile 100 RPM'de değerlendirilmiştir. Enterik kaplı tabletler (n = 6) 2 s süre ile 0.1N HCl'de test edilmiştir ve daha sonra derhal çözme ve ilaç salınım testi için fosfat tamponuna (pH 6.8) aktarılmıştır.

Sonuçlar

Enterik kaplı tabletler düzgün ve parlak olup, görünebilir bir kusura sahip değildir. Tabletlerin rengi ve üniformluğu - enterik testi için daha yüksek ağırlık kazanımlarında beklenilen üzere oldukça iyidir. Çözme testi, dayanıklı bir enterik kaplama performansı göstermiştir: %5 WG numuneleri, pH 1.2'de ilaç salınımı göstermemiştir ve pH 6.8 tamponda 45 dakikada %90 üzerinde salınım gerçekleşmiştir.

Tampon fazındaki ilaç salınım hızında, uygulanan kaplama WG'sine göre küçük farklılıklar gözlemlenmiştir. Beklenen şekilde, daha yüksek bir WG biraz daha yavaş salınıma neden olmuştur; ancak bütün numuneler 20 dakika içinde >%90 salınıma ulaşmıştır. %12 WG elde etmek için gereken toplam kaplama süresi 30 dakikadır. Geçer enterik sonuçlar, %5 WG ile 12.5 dakika kaplamada elde edilmiştir ve mükemmel kaplama üniformluğuna sahiptir. Bu erken koruma ve görünür tablet kenar bozulmalarının olmaması, dinamik prosesteki tablet geriliminin düşük olduğunu göstermektedir.

Sonuçlar

Sonuçlar, ConsiGma™ yarı-devamlı kaplama prosesinin düşük ağırlık kazancı ile çok kısa işleme sürelerinde üniform bir işlevsel kaplama uygulaması elde edilebileceğini göstermiştir. ConsiGma™ kaplayıcı ayrıca, renk üniformluğu elde etmek için gereken kaplama WG'sinin enterik koruma için gerekenden oldukça düşük olduğu hızlı salınımlı estetik kaplamaların uygulanması için de idealdir. Bu kaplayıcının bir diğer önemli avantajı, bu ünitedeki geliştirme partilerinin ticari ölçekte etkili bir şekilde tamamlanması ve üretime aktarımı hızlandırmasıdır. Acryl-EZE®, tam formüle edilmiş enterik kaplama sisteminin bu yeni kaplama teknolojisi için çok uygun olduğu tespit edilmiştir. 

Geri